Levocetirizin 5 mg ( Hộp 5 vỉ x 10 viên ) – viên

Chỉ định

Thuốc Levocetirizin 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng theo mùa và không theo mùa.
• Điều trị các triệu chứng trên da không biên chứng của bệnh mề đay vô căn mãn tính.

Dược lực học

Levocetirizin là đồng phân hoạt động của cetirizin, là một thuốc kháng histamin thế hệ thứ ba.

Thuốc có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H1 ngoại vi, hầu như không tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Levocetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin, làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.

Cetirizin ít tác động lên thần kinh trung ương so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất nên ít gây buồn ngủ nhưng tỉ lệ người bệnh dùng cetirizin có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin. Levocetirizin ít gây buồn ngủ và các tác dụng phụ khác so với cetirizin.

Dược động học

Hấp thu:

Levocetirizin hấp thu nhanh chóng và rộng rãi sau khi uống. Ở người lớn, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 0,9 giờ. Nồng độ đỉnh 270 ng/ml và 308 ng/ml tương ứng sau khi uống một liều duy nhất và lặp lại 5 mg một lần mỗi ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC), nhưng Tmax tăng lên khoảng 1,25 giờ và Cmax giảm khoảng 36% sau khi dùng chung với một bữa ăn nhiều chất béo. Do đó, levocetirizin có thể không nên dùng chung với thức ăn.

Phân bố:

Levocetirizin liên kết với protein huyết tương trung bình dao động 91% – 92%, tương ứng với nồng độ 90 – 5000 ng/ml. Sau khi dùng đường uống, thể tích phân bố trung bình của thuốc là 0,4 L/kg.

Chuyển hóa:

Sự chuyển hóa levocetirizin trong cơ thể thấp hơn 14% liều dùng. Sự ảnh hưởng của di truyền và sử dụng đồng thời các thuốc ức chế men gan không đáng kể đối với levocetirizin.

Con đường chuyền hóa bao gồm quá trình oxy hóa nhân thơm, đề alkyl -N và -O, và liên hợp taurin. Con đường đề alkyl hóa chủ yếu chuyển hóa bởi CYP 3A4, quá trình oxy hóa nhân thơm gây ra bởi các CYP khác.

Thải trừ:

Nửa đời thuốc trong huyết tương đường uống khoảng 8-9 giờ ở người lớn khỏe mạnh. Độ thanh thải toàn bộ cơ thể trung bình 0,63 ml/kg/phút.

Levocetirizin và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chính thông qua nước tiểu, chiếm 85,4% liều dùng, bài tiết qua phân chiếm 12,9% liều dùng. Levocetirizin được bài tiết bởi cả ống thận và cầu thận. Sự thanh thải levocetirizin tại thận tương quan với creatinin.

Ở những bệnh nhân suy thận sự thanh thải levocetirizin giảm.